Действие ноотропов развивается через. Что такое ноотропы и как ими пользоваться? Показания к применению ноотропных препаратов

Ноотропные средства (греч. noos ум, разум + tropos нарравление)

Основным Н. с., используемым в медицинской практике, является пирацетам, который в химическом отношении представляет собой циклический аналог γ-аминомасляной кислоты (). Свойствами Н. с. обладают также некоторые другие аналоги ГАМК, например аминалон, пантогам и ряд препаратов, относящихся к иным классам химических соединений (ацефен, пиридитол и др.).

Наряду с ноотропной активностью препараты данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами. Например, пирацетам, пантогам и аминалон проявляют некоторую противосудорожную активность, а пиридитол обладает антидепрессивными и седативными свойствами.

Механизмы действия Н. с. мало изучены. Установлено, что стимулирующее влияние Н. с. на память, и обучение обусловлены главным образом их действием на метаболические процессы в нервной ткани. Так, известно, что многие Н. с. стимулируют тканевое , повышают скорость оборота и усиливают утилизацию глюкозы клетками мозга. Большинство Н. с. обладают антигипоксическими свойствами. Способность Н. с. улучшать энергетические процессы в нервной ткани является одной из основных причин повышения устойчивости мозга к гипоксии и токсическим воздействиям на него под влиянием препаратов данной группы. Вызываемое некоторыми Н. с. повышение мозгового кровотока, по-видимому, также имеет значение в механизмах их действия на процессы памяти, мышления и обучения. Очевидно, по этой причине ноотропной активностью обладают некоторые препараты (например, кавинтон, ницерголин), преимущественно улучшающие .

Применяют Н. с. в основном при нарушениях памяти, внимания, речи и т.п., обусловленных сосудистыми заболеваниями головного мозга (атеросклерозом, хронической церебрально-сосудистой недостаточностью, инсультом), черепно-мозговыми травмами, интоксикациями (например, при алкоголизме), в восстановительном периоде после перенесенных нейроинфекций и при умственной недостаточности (задержке психического развития) и олигофрении у детей. Наряду с этим отдельные препараты из числа Н. с. назначают и по другим показаниям. Так, пирацетам иногда используют в качестве корректора побочного действия нейролептиков (см. Нейролептические средства) и других психотропных средств, т.к. он ослабляет вызываемые ими психические, неврологические и соматовегетативные нарушения. Пантогам применяют при джексоновской эпилепсии, гиперкинезах, паркинсонизме, клонической форме заикания у детей и в качестве корректора при нейролептическом синдроме, возникающем при интоксикации нейролептиками. Пиридитол можно включать в комплексную терапию невротических расстройств и депрессий с явлениями заторможенности, адинамии. Ацефен иногда применяют при невротических, ипохондрических и астеноилохондрических состояниях, диэнцефальном синдроме, боковом амиотрофическом склерозе.

Побочное действие у отдельных препаратов группы Н. с. проявляется неодинаково, хотя для многих из них наиболее характерными признаками этого действия являются повышенная , беспокойство и . Наряду с этим пирацетам может вызывать диспептические расстройства и коронарной недостаточности, аминалон - диспептические расстройства, жара и колебания преимущественно в первые дни после назначения данного препарата. Побочное действие пантогама проявляется в основном аллергическими реакциями со стороны кожи (кожные ) и слизистых оболочек (аллергический и конъюнктивит). Пиридитол может вызывать тошноту и головную , а у детей - психомоторное . Для побочного действия ацефена характерно появление тревоги и страха. У больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой ацефен может вызывать ее усиление.

Общих противопоказаний к применению для группы Н. с. в нет. к применению аминалона и пантогама не установлены. Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности и беременности, пиридитол - при повышенной судорожной готовности, эпилепсии и психомоторном возбуждении, ацефен - при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы.

Основные Н. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Аминалон (Aminalonum; синоним: гаммалон, ганеврин и др.) назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,5-1,25 г 3 раза в день, детям в зависимости от возраста - в суточных дозах от 0,5 до 3 г . Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , покрытые оболочкой

Ацефен (Acephenum; синоним: аналукс, церутил, меклофеноксата гидрохлорид и др.) применяют внутрь по 0,1-0,3 г 3-5 раз в день. Продолжительность курса лечения 1-3 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г , покрытые оболочкой. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пантогам (Pantogamum) принимают внутрь через 15-30 мин после еды. Взрослым назначают обычно по 0,5-1 г , детям - по 0,25-0,5 г на прием. Суточную дозу 1,5- 3 г (взрослым) и 0,75-3 г (детям) делят на 3-6 приемов. Курс лечения 1-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 3-6 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Пирацетам (Pyracetamum; синоним: ноотропил, пирамем и др.) применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. В начале лечения внутрь препарат назначают по 0,4 г 3 раза в день и повышают дозу до общей суточной 2,4-3,2 г и более. По достижении терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до 1,2-1,6 г . Детям до 5 лет препарат назначают внутрь обычно по 0,2 г на прием, от 5 до 16 лет -по 0,4 г 3 раза в день. Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 6-8 недель. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят вначале в суточных дозах 2-4 г , затем в суточных дозах 4-6 г . Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г препарата; таблетки по 0,2 г , покрытые оболочкой; 20% раствор в ампулах по 5 мл . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пиридитол (Pyriditolum; синоним: энцефабол, пиритинол и др.) назначают внутрь через 15-30 мин после еды взрослым по 0,1-0,3 г на прием, детям - по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,2-0,6 г , для детей 0,05-0,3 г . В начале лечения препарат принимают в меньших по сравнению со средними дозах. Курс лечения от 1-3 месяцев до 6-8 месяцев у взрослых и от 2 недель до 3 месяцев у детей. Повторные курсы проводят у взрослых через 1-6 месяцев, у детей через 3-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г , покрытые оболочкой. Под названием «Энцефабол» препарат выпускают по 0,1 г в драже и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл , во флаконах по 200 мл . Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Ноотропные средства" в других словарях:

- (ноотропы) (от греч. noos разум и tropos поворот, направление), лек. в ва, избирательно стимулирующие ф ции головного мозга и повышающие энергетич. потенциал организма. Н. п. способны ускорять процессы обучения, улучшать память и умственную… … Химическая энциклопедия

I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

I Противоалкогольные средства лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие эффекты алкоголя либо последствия его употребления. Среди П. с. различают так называемые отрезвляющие препараты и средства для лечения хронического алкоголизма. В… … Медицинская энциклопедия

- (от греч. psyche душа и tropos поворот, направление; психофармакологические средства), лек. в ва, влияющие гл. обр. на психич. ф ции организма. В отличие от нек рых др. групп лек. ср в (напр., наркотич. анальгетики, эфедрин, кетамин и его… … Химическая энциклопедия

- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия

Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности … Википедия

Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия

Патологические состояния, обусловленные воздействием токсических веществ (промышленных ядов) в условиях производства. Промышленные яды большая группа токсических веществ и соединений, которые используются в промышленности в качестве исходного… … Медицинская энциклопедия

Среди врачей ноотропы известны как нейрометаболические стимуляторы (на западе – smart drugs).

Применяются во многих сферах медицины — неврологии, психологии, хирургии и других.

Ноотропные препараты, улучшающие питание и кровообращение мозга, относятся к категории лекарственных средств, которые улучшают деятельность высших психических функций мозга:

память;
восприятие;
речь;
мышление.

Фармакологическая группа

Ноотропы отведены в отдельную фармакологическую группу (код АТХ: N06ВХ).

Первым открытым ноотропом считается (1963 г.), который дал начало ветке «рацетомов». Он стал основным конкурентом для психостимуляторов, но при этом не имел побочных эффектов (привыкание, истощение, психомоторное возбуждение, интоксикация), которыми грешили последние. Новый синтезированный препарат улучшал память, внимание, помогал лучше концентрироваться. На заре своего существования новое лекарство применялось для лечения мозговой дисфункции у пожилых людей.

В 1972 г. было предложено новое обозначение – «ноотроп». Сейчас пирацетам известен под торговым именем . Однако механизм его действия до сих пор не изучен окончательно.

Чем обусловлен лечебный эффект лекарств группы

Обеспечивает работа следующих механизмов, благодаря которым достигается положительный эффект от приема ноотропов:

поддерживает энергетическую структуру нейрона;
улучшает магистральную и проводящую функции ЦНС;
активирует пластическую функцию ЦНС;
улучшает обменные процессы (утилизация глюкозы);
стабилизирует клеточные мембраны;
снижает потребность нейрона в кислороде;
оказывает нейропротекторное воздействие.

Фармакологические свойства и механизм действия

Активные вещества ноотропных средств хорошо проникают через миелиновый барьер нервных волокон. В нейроне происходит усиление обмена веществ, биоэнергетических и биоэлектрических процессов, ускоряются нейромедиаторные обмены.

В нервной клетке возрастает показатель концентрации аденилатциклазы, норадреналина; активнее продуцируется АТФ (даже в условиях нехватки кислорода), ГАМК, дофамин. Быстрее происходит работа и высвобождение медиатора серотонина, эффективнее утилизируется глюкоза.

За счёт этих процессов организм получает стимулирующий эффект в отношении когнитивных функций, за что ноотропы и получили дополнительное название «стимуляторы познания». Вдобавок к положительным изменениям в нервной клетке, нейростимуляторы улучшают микроциркуляцию и кровоток в головном мозге.

Результат действия и ожидаемый эффект

Ноотропное действие приводит к следующим эффектам:

активизируется мыслительная функция;
улучшается память;
проясняется сознание;
повышается физическая сила;
возникает антидепрессивный эффект;
появляется седативный эффект;
происходит сжигание жира;
укрепляется иммунитет;
активизируется оперативная готовность.

Классификация современных ноотропов

Известно огромное количество разработанных ноотропных препаратов по всему миру (полный список насчитывает до 132 наименований). В фармакологии синтезированы следующие группы препаратов, которые подразделены по химическому составу:

Группа пирролидинового ряда («рацетамы»): Этирацетам; Оксирацетам; Прамирацетам.
Группа производная от диметиламиноэтанола : Фенотропил; Деанола ацеглумат; Меклофеноксат.
ГАМКергические : ; Пикамилон; Фенибут.
Группа производная от пиридоксина : Пиритинол; Биотредин.
Нейропептиды : Ноопепт; Семакс; Селанк.
Полипептиды : ; Церебролизин; Церебрамин.
Аминокислоты : ; Биотредин.
Группа производная от 2-меркантобензимидазола : этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).
Витаминные : Идебенон.

Препараты старого и нового поколения

Ноотропные препараты также подразделяются на группы старого и нового поколения. К ноотропам старого поколения относят лекарства, открытые на заре синтезирования нейростимуляторов. Это т. н. производные первого открытого ноотропа – («рацетамы»). К ним относятся:

Оксирацетам;
Анирацетам;
Этирацетам;
Прамирацетам;
Дупрацетам;
Ролзирацетам;
Цебрацетам;
Нефирацетам;
Изацетам;
Детирацетам.

С наступлением 90-х годов 20 в. открывается новая страница в истории разработки ноотропов. Современные препараты обладают более гибким избирательным действием и меньшим количеством побочных эффектов. Приведём список самых популярных ноотропных препаратов нового поколения:

Фезам (улучшение мозгового кровообращения, белкового и энергетического обмена, оказывает сосудорасширяющее воздействие);
Фонтурацетам (восстановление после , улучшение внимания, концентрации, памяти, улучшает передачу информацию между полушариями, противосудорожный эффект);
Ноопепт (восстановление памяти и других утраченных когнитивных функций, облегчение тревожных состояний, лечение головных болей);
Селанк (снимает тревожные и стрессовые состояния, усиление мыслительных возможностей, подъём настроения).

Что русскому хорошо, то немцу смерть

В постсоветском пространстве ноотропы ассоциируются с препаратами, усиливающими «мозговой обмен веществ». Однако помимо ноотропного, эти лекарства обладают также рядом других терапевтических эффектов. Поэтому мозговые стимуляторы применяются в качестве лекарств также и при заболеваниях мозга.

Препараты группы могут назначаться при следующих нарушениях:

В основном такое лечение носит экспериментальный характер и часто приводит к возникновению побочных эффектов и усилению симптоматики тех или иных заболеваний.

Рассмотрим показания и противопоказания к применению для наиболее популярных препаратов данной группы.

Пирацетам

Имеет структурное сходство с ГАМК. Оказывает нейропротектоное и сосудистое воздействие. Показания к применению пирацетама:

заболевания сосудов головного мозга;
атеросклероз мозга;
коматозное состояние;
нарушения памяти, внимания, ;
сердечная ишемия;
вирусные ;
хронический алкоголизм и наркомания.

Несмотря на то, что в западной медицине это средство не является лекарственным, в России пирацетам стал применяться с терапевтической целью при ряде заболеваний:

восстановление после ;
синдром Дауна.

Противопоказания к применению препарата:

гиперчувствительность к препарату;
нарушение работы почек;
беременность;
детский возраст до 1 года;

Ноотроп нового поколения, который относится к группе т. н. «рацетамов». Стимулирует двигательные реакции (сходство с допингом). Оказывает противосудорожный и антиастенический эффект. Показания к применению:

Противопоказания к применению: индивидуальная непереносимость.

Семакс

Отечественная разработка, относящаяся к группе нейропептидных ноотропных средств. Применяется для следующих случаев:

повышение адаптивных возможностей при стрессе;
профилактика психоэмоциональных перегрузок;
ухудшение концентрации внимания;
ухудшение памяти;
восстановление после черепно-мозговых операций;

Имеются следующие противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам ноотропа;
острые психические заболевания;
тревога;
судороги.

Побочные эффекты

Ноотропы – это обоюдоострый меч в отношении работы головного мозга. Их приём с соблюдением всех инструкций окажет благоприятный эффект. Однако если отойти от предписаний врачей хоть на шаг, то это может привести к усилению симптоматики того заболевания, для лечения которого прописан препарат, или же оказать негативный эффект в отношении когнитивных функций.

Рассмотрим выраженные побочные эффекты на примерах наиболее популярных препаратов:

Пирацетам . Побочные эффекты, вызываемые этим препаратом: ухудшение интеллектуальных способностей; усиление деменции; повышение тревожности и раздражительности; нарушение сна или сонливость; снижение концентрации внимания; нарушение работы ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).
. Побочные эффекты, вызываемые эти препаратом следующие: бессонница; психомоторное возбуждение; гиперемия кожных покровов; повышение давления; ощущение тепла.
Семакс . Побочных эффектов не выявлено, кроме раздражения слизистой оболочки носа при частом использовании флакона.

Особенности применения

Бездумное применение лекарств данной группы может привести к печальным последствиям. Поэтому к использованию ноотропов необходимо подходить ответственно.

Следует помнить, что препарат, стимулирующий деятельность мозга, необходимо употреблять только после соблюдения определённых условий.

Первое, что нужно сделать – проконсультироваться с неврологом. После того, как от врача поступит положительный вердикт, следует подготовить свой организм к приёму ноотропа.

Подготовка эта заключается в своего рода закладывании фундамента, на котором будет воздвигнуто здание эффективного воздействия мозгового стимулятора. Этот фундамент – витаминизация организма, при которой нужные вещества при приёме ноотропа быстрее и эффективнее достигнут мозга на молекулярном уровне, что позволит лучше усвоиться стимулятору. Витаминизация включает в себя следующие вещества и природные комплексы:

железо;
хлорофилл;
лецитин;
грепайн;
омега-3;
пикногенол.

Дозировки и схемы приема ноотропов из ТОП-3

Нюансы применения и дозировки популярных ноотропных средств.

Он был первый самый

Полезные эффекты Пирацетама проявляются только после долгосрочного применения. Вывод из организма через почки. Курс 6-8 недель по 1200-1400 мг/сут.

Способы приёма:

внутрь;
внутримышечно;
внутривенно.

Форма выпуска:

капсулы;
раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
раствор для приёма внутрь;
сироп;
таблетки.

После приёма Фенотропил быстро усваивается организмом и проникает во все ткани. Вывод из организма осуществляется через почки и печень.

Способы приёма:

внутрь;
перорально.

Форма выпуска:

таблетки 50 мг;
таблетки 100 мг.

Отечественная разработка

Способы приёма Семакса:

внутрь;
интраназально.

Форма выпуска: флакон-капельница.

Золотая десятка

Исходя из отзывов мы собрали в список самые лучшие ноотропные препараты по мнению народа:

Эффективность не доказана?

Отношение корифеев медицины к ноотропам овеяно сомнениями и неуверенностью. Бесчисленные клинические испытания ноотропов проводятся до сих пор, но этой фармакологической группе так и не удаётся закрепиться в статусе препаратов с доказанной эффективностью.

Наблюдения специалистов позволили сделать ряд более или менее устойчивых выводов в отношении следующих препаратов:

Что есть для детей?

Для детей существуют специальные гранулы для приготовления сиропа. В педиатрической практике известны случаи применения ноотропов в случаях следующих нарушений:

церебрастенические;
энцефалопатические;
нарушения памяти;
интеллектуальная заторможенность.

Показания к применению ноотропов в детском возрасте:

задержка интеллектуального развития;
стрессы;
депрессии.

(стимулирующее);
Пикамилон (стимулирующее);
Фенибут (седативное);
(седативное).

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos мышление, разум; tropos стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов ноотропы в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Группа	Препараты
Производные пирролидона (рацетамы)	Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.
Препараты, усиливающие холинергические процессы	Амиридин, такрин, глиатилин
ГАМК-ергические препараты	Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират
Глутаматергические препараты	Глицин, мемантин
Нейропептиды и их аналоги	Семакс, церебролизин
Антиоксиданты и мембранопротекторы	Меклофеноксат, мексидол, пиритинол
Препараты гинкго билоба	Билобил, танакан, мемоплант
Блокаторы кальциевых каналов	Нимодипин, циннаризин
Церебральные вазодилататоры	Винпоцетин, ницерголин, инстенон

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация. 2002. № 1. С. 16-23.
Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология. 1998. Т. 61, № 4. С. 3-9.
Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам». Суздаль, 2001. С. 41.
Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева. М., 2000. 85 с.
Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса. М., 1998. С. 330.
Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту. Харкiв, 2002. 480 с.
Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой. СПб: Изд-во «Питер», 2000. 928 с.
Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. М.: РЦ «Фармединфо», 1996. 316 с.
Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод. М.: Медицина, 1990. 272 с.
Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990. 368 с.
Компендиум 2001/2002 лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова. К.: Морион, 2001. 1536 с.
Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология. 2002. Т. 65, № 6. С. 28-31.
Машковский М. Д. Лекарственные средства. Харьков: Торсинг, 1997. Т. 1. С. 108-109.
Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. М., 2002. 1520 с.
Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России. М.: АстраФармСервис, 2002. 1488 с.
Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін. К.: Вища школа, 2001. 598 с.
Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs. New York London Tokyo, 1996. P. 239-257.

Н оотропы - это фармацевтические средства, призванные нормализовать обмен веществ в головном мозге, стимулирующие адекватные метаболические процессы в нервных волокнах и тканях.

Эта группа представлена огромным перечнем лекарственных средств самого разного действия. Роднит их одно: способность восстанавливать обмен веществ, способствовать регенерации тканей.

Ноотропы используются в рамках коррекции нормального состояния при хронических заболеваниях церебральных структур, в качестве меры реабилитации после инсульта, также на фоне длительно текущих форм энцефалопатии.

Сфера применения названных препаратов обширна, но самовольный прием недопустим из-за вероятности аллергии, развития непредвиденных явлений.

В основе положительного действия лежит группа основных моментов. Обширность таковых напрямую доказывает универсальность фармацевтических средств ноотропного ряда в рамках терапии и профилактики патологических процессов.

Восстановление нормального метаболизма структур головного мозга

Нормализация обмена веществ в головном мозге - основное действие ноотропов. Использование медикаментов предполагает участие как минимум невролога.

Способность стабилизировать обменные процессы позволяет существенно повысить эффективность местного энергообмена без вреда для тканей и структур, достаточно быстро, чтобы иметь вес в рамках реабилитации после инсульта, травм нервных тканей.

Внимание:

В некоторых случаях, например, при патологиях опухолевого типа, новообразованиях мозга, принимать ноотропы нельзя. Возможен ускоренный рост неоплазий и стремительный масс-эффект.

Коррекция мнестических функций

Способности выполнять базовые мыслительные действия, запоминать большие объемы информации, также проводить операции над ними, возможность учиться, познавать новое, усваивать данные.

При множестве заболеваний, вплоть до , энцефалопатии и других функции мнестического ряда ослабевают. Затем прогрессивно угасают. Восстановление играет большую роль в коррекции работоспособности.

Стабилизация состояния сознания

Антиастеническое действие основано на возможности ускорять обменные процессы. Ее следует рассматривать как часть ноотропного эффекта, о котором было сказано ранее.

После приема краткого курса препаратов рассматриваемой группы человек становится активнее, способен больше работать, ощущает бодрость.

Внимание:

Такая стимуляция неэффективна, если фактор-провокатор негативного состояния никуда не девается и не корректируется.

Повышение адаптивных возможностей организма пациента

Сопротивляемость стрессовым ситуациям, последствиям психотравмирующих событий. Восстановление проводится по показаниям. Однако использовать препараты можно, в том числе в качестве профилактики патологических процессов.

Стимуляция психических функций, высшей нервной деятельности

Способность устранять проявления депрессии. Использовать ноотропы в качестве препаратов для коррекции психических расстройств не стоит, если речь об основном способе лечения. Но в рамках поддержки базовой терапии с применением специфических антидепрессантов вполне допустимо.

Нужно, однако, учитывать, особенности фармакологического взаимодействия. Некоторые типы препаратов против дистимии, для нормализации настроения усиливают эффект при параллельном применении ноотропов.

Частичное успокоительное действие

По степени и выраженности такового медикаменты группы корректоров обменных процессов не способны сравниться со специализированными наименованиями, транквилизаторами.

Однако в качестве подспорья к основной терапии использовать их вполне возможно. Некоторые препараты для устранения проявлений стресса действуют дольше на фоне параллельного использования ноотропов.

Купирование вегетативной симптоматики

Головокружения, тошноты, проявлений прочего рода. Такой эффект необходим, например, у пациентов, страдающих метеочувствительностью. В рамках коррекции дисфункции центральной нервной системы по причине заболеваний в структуре которых можно обнаружить вегетососудистую дистонию. В этом случае речь о симптоматической мере.

Коррекция признаков паркинсонизма

Ригидности (напряжения) мускулатуры, нарушений работы центральной нервной системы. Полезное действие наблюдается как итог способности влиять на экстрапирамидные структуры, мозжечок, на биохимические процессы в головном мозге.

Улучшение общего энергетического обмена

В мускулатуре и сердечной мышце. Благодаря чему средства названного типа можно использовать как меру стабилизации работы всего тела, это особенно полезно при интенсивных физических нагрузках.

Помимо основных эффектов, ноотропы способны повлиять на уровень глюкозы, восстановить работу иммунитета и т.д. Такие действия выражены в существенно меньшей мере. Потому не могут рассматриваться как основания для назначения наименований в рамках терапии или профилактики.

Классификация

Подразделить ноотропные средства можно по основному действующему веществу. Соответственно называют такие группы фармацевтических средств.

Медикаменты на основе пирролидона

Пирацетам. Обладает комплексным действием. Применяется для терапии нарушений церебрального кровотока. Назначение проводится в рамках системных процессов: энцефалопатии, после перенесенного инсульта, и пр.

Хорошо переносится пациентами, редко провоцирует побочные эффекты. Применяется курсами по 10-15 инъекций. Длительный пероральный прием допустим по показаниям.

Анирацетам. Принципиальных отличий нет, но встретить его на прилавках аптек сложнее.

Преимущественно это ноотропные препараты, улучшающие питание и кровообращение мозга, в системе.

Полипептиды

Церебролизин. Ноотроп нового поколения, используется как универсальное средство в рамках терапии нарушений обменных процессов в головном мозге и . Обладает комбинированным действием и высокой безопасностью, потому редко провоцирует побочные явления.

Кортексин. Аналогичное средство.

Оба производятся на основе фракций, полученных из головного мозга скота.

Фенотропил и аналоги

Мощное лекарственное средство. Считается наиболее активным препаратом в списке ноотропов. Назначается строго по показаниям, при этом универсален в плане полезного эффекта.

Может применяться у пациентов с энцефалопатией. Сосудистой деменцией. Также после перенесенного инсульта, в острую фазу.

Внимание:

В качестве мер профилактики назначается только в том случае, если присутствуют реальные риски опасных патологических явлений.

Средства, подобные по структуре витаминам

Идебенон как основной. Используется строго по показаниям. Преимущественно назначается пациентам с болезнью Альцгеймера, запущенными психическими нарушениями при сосудистой деменции.

Обладает активизирующим, стимулирующим и растормаживающим эффектом. Замедляет прогрессирование когнитивных отклонений.

Предшественники ацетилхолина

Меклофеноксат и его аналоги: Центрофеноксин, Церутил, Ацефен. Существенно отличаются от рассматриваемых медикаментов, но входят в список препаратов ноотропов за счет способности ускорять обменные процессы.

Объективно полезное действие проявляется устранением астении, усталости, коррекцией базовых неврологических функций.

Используются такие медикаменты в основном при хронических отклонениях со стороны церебральных структур (например энцефалопатии). Обладает средней степенью активности, если сравнивать его с Фенотропилом.

Бемитил и аналоги

Аналоги ГАМК

Основное наименование - Фенибут. Мощное фармацевтическое средство, не применяется без назначения врача. Используется в сложных клинических случаях, при неэффективности прочих медикаментов.

Длительный бесконтрольный прием может спровоцировать синдром отмены, зависимость.

Аминокислоты

Глицин. Применяется широко благодаря своей безопасности. Корректирует поведение, устраняет основные симптомы патологических процессов ишемического плана.

Считается сравнительно слабым препаратом, потому и применяется больше как профилактический медикамент.

Нейропептиды

Семакс. Стимулирует работу головного мозга, защищает ткани от разрушения.

Ноопепт. Дополнительный эффект - купирование тревоги.

Эти средства по характеру и активности напоминают аналоги ГАМК, но действуют мягче.

Ноотропные препараты нового поколения

Список таковых можно определить три средства:

Винпоцетин . Основное торговое название - Кавинтон. Быстро и эффективно снимает сонливость, влияет на вегетативные проявления. Действует выборочно, купируя основные симптомы. Применяется длительными курсами.
. Описан выше.
Модафинил . Строго говоря, не считается чистым ноотропом. Обладает аналептическим, растормаживающим эффектом. Результат стремительный, что обуславливает большое число побочных явлений и опасностей от применения. В то же время, в России и некоторых странах бывшего Союза найти его не удастся. Медикамент запрещен. Приобретение возможно в Украине.

Список ноотропных препаратов нового поколения не столь широкий. В последние годы разработка медикаментов этого типа ведется не активно.

Потребности терапии покрываются теми средствами, которые уже присутствуют на фармацевтических рынках. Они хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты.

Показания к применению

Основания для применения фармацевтических средств:

Интенсивные стрессы. Как было сказано ранее, медикаменты могут использоваться в качестве корректоров состояния при чрезмерном влиянии на ЦНС. Ноотропы способствуют сокращению периода восстановления, лучшей адаптации структур и нервных волокон к негативному воздействию.
Психоэмоциональное напряжение. Более интенсивного характера. Вплоть до травмирующего. Препараты рассматриваемого типа ускоряют приспособление, сокращают период реабилитации и выхода из отрицательного аффекта.
Снижение работоспособности. Ноотропные медикаменты повышают уровень энергичности, бодрости, потому человек быстрее и продуктивнее трудится на протяжении целого дня. Если не устранить причину повышенной утомляемости эффект будет сохраняться до тех пор, пока человек принимает средства.
Поведенческие нарушения. У детей и подростков. Повышенная возбудимость, синдром гиперактивности и дефицита внимания, агрессивность. В качестве корректора использовать ноотропы длительное время нельзя. Это чревато побочными эффектами.
Последствия перенесенного запоя. Восстановление после интенсивного потребления спиртного. Абстиненция в том числе. Разумеется, как основные медикаменты использовать психостимуляторы нельзя. Это не возымеет должного эффекта. Необходима комплексная терапия с применением группы наименований, в том числе детоксикационных, солевых растворов, прочих препаратов.
Органические отклонения в работе центральной нервной системы. Разных типов.
Нарушения сна.
Энцефалопатия. . Сопровождается очаговыми неврологическими симптомами, неспособностью нормально выполнять основные функции в повседневной жизни. При длительном существовании дефицит становится постоянным. Прогрессирует с разной скоростью.

Проблемы в работе ЦНС в результате функциональных факторов.
Временные явления. Метеочувствительность, эпизоды вегетососудистой дистонии, кризовые состояния.
Ишемический инсульт в острой фазе. Критическое нарушение трофики нервных тканей. Сопровождается распадом, некрозом волокон, клеток, грубыми неврологическими дефектами. Восстановление требует применения группы препаратов. Одних ноотропов будет недостаточно. Подробное описание симптомов предынсультного состояния читайте .

Период отклонения работы головного мозга после острого расстройства кровообращения. Реабилитация.
Сосудистая деменция.

Противопоказания

У лекарственных средств есть и группа противопоказаний:

Непереносимость действующих компонентов препарата. Аллергические реакции. Особенно осторожно нужно принимать медикаменты полипептидного ряда, аминокислоты. Они с большей вероятностью спровоцируют проблемы.
Наличие в анамнезе опухолей головного мозга. Потому как ноотропные препараты способны ускорять рост неоплазий. Нужно иметь в виду, что речь идет не только о злокачественных новообразованиях. Ускоренное развитие возможно во всех случаях, кисты в расчет не берутся. Они не способны к пролиферации и увеличению.
Поливалентная аллергическая реакция. Непереносимость большой группы лекарственных средств. В таком случае нужно проявить осторожность при выборе, назначении и приеме.

Это примерные перечни. Конкретнее можно уточнить, взглянув в аннотацию к тому или иному наименованию.

Особенности применения препаратов

Есть несколько базовых принципов использования лекарственных средств нейрометаболического ряда:

Целесообразность. Ноотропный эффект требуется не всегда, потому перед применением нужно оценить показания и предполагаемый результат от использования. Спрогнозировать возможные побочные эффекты, долгосрочные риски. Сделать это довольно сложно даже опытному врачу.
Необходимость участия специалиста. Назначение ноотропных средств - прерогатива невролога.
Систематичность. Не имеет смысла принимать лекарства эпизодически. Для достаточного результата требуется использование в течение длительного времени, эффект накопительный, наблюдается по мере дальнейшего приема. Применение курсовое, продолжительное. Но не постоянное, как правило. Необходимы перерывы.
Комплексность. Ноотропы, несмотря на эффективность, не способны решать все вопросы терапевтического характера. В ряде ситуаций необходимо применение группы медикаментов для большего результата. Например, нейрометаболические средства используются в системе с цереброваскулярными, противогипертензивными, витаминами и пр. Вопрос решается врачом.
Необходимость постоянного контроля. По мере надобности курс пересматривают или же препараты вообще отменяют.

Побочные эффекты

Негативные явления развиваются в результате превышения дозировки или как индивидуальный ответ на применение препарата. Среди наиболее распространенных нежелательных явлений:

Аллергические реакции. Различного характера. От незначительной кожной сыпи, крапивницы и до выраженного отека дыхательных путей, приступа бронхиальной астмы, анафилактического шока.
Головная боль. Как правило, незначительная. Быстро проходит сама. Локализуется в затылочной, лобной области.
Тошнота. Характеризуется эпизодичностью, нестабильностью. Рвотой заканчивается редко. Появляется однократно. Проявления нестабильно.
Головокружение.

К счастью, побочные эффекты встречаются сравнительно нечасто. Потому ноотропы можно назвать безопасными препаратами. Хорошо переносимыми всеми категориями пациентов.

Нужно учитывать индивидуальные реакции организма. О спорных состояниях, подозрительных признаках и симптомах стоит сразу же сообщать лечащему специалисту.

В заключение

Рассмотренные ноотропы обладают доказанной эффективностью и используются при нарушениях работы головного мозга, центральной нервной системы. Применять их можно только с разрешения врача и по его назначению.

Невролог определяет дозировку и схему применения. При бесконтрольном использовании добиться положительного эффекта будет крайне сложно.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. АКТОШЮТЕКТОРЫ

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства (пснхометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие (греч, тпете - память, (гороз - направление), улучшают высшие ннтегративные функции головного мозга - интеллект, внимание, коротко- и долгосрочную память, создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.

Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функцию как нейронов, так и нейроглии.

В формировании памяти участвуют кора больших полушарий (особенно височной и лобной долей), гигшокамп. амигдала, таламус, мозжечок (обучение двигательным условным рефлексам). Переход от короткосрочной к долгосрочной памяти - это преобразование процесса получения информации в процесс ее сохранения. Подобное преобразование обеспечивают медиальная височная доля коры, гиппокамп (осуществляют запоминание и консолидацию следов памяти), ретикулярная формация (регулирует внимание).

Накопление и хранение информации в памяти обусловлено электрическими и химическими процессами в головном мозге, приводящими к структурным перестройкам. В основе короткосрочной памяти лежат следовые явления - циркуляция нервных импульсов в цепи нейронов после прекращения действия раздражителей.

Долгосрочная память связана с химическим кодированием информации и активацией работы синапсов. Когда нейроны многократно и длительно возбуждаются, в их постсинаптической мембране возрастает концентрация ионов кальция. Эти ионы активируют калъцийзависимую протеиназу (каллин), расщепляющую мембранный белок (фодрин) с последующим демаскированием и повышением количества функционирующих рецепторов глутаминовой кислоты. Синапсы становятся более чувствительными, поскольку их проводимость повышается вследствие роста числа рецепторов глутаминовой кислоты.

Ацетнлхолин необходим для процессов запоминания. Серотонин ускоряет обучение и удлиняет сохранение навыков, если в их основе лежит положительное эмоциональное подкрепление (например, пищевое). Норадреналин ускоряет обучение в случаях использования отрицательного эмоционального подкрепления (например, электрокожного). В регуляции памяти участвуют также нейропептиды - фрагменты АКТТ, вазопрессина, субстанции Р.

При формировании долгосрочной памяти усиливается синтез РНК и информационных нейропептидов - ферментов, циторецепторов. Уже в первые часы после начала обучения эти нейропептиды транспортируются по аксонам из тел нейронов в синаптические окончания, где повышают эффективность синапти-ческой передачи нервных импульсов.

Первое ноотропное средство пирацетам был создан в 1980-х годах Г. Джурджеа и В. Скондиа - сотрудниками фирмы ОСВ (Бельгия). Наиболее известные ноотропные средства:

* ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) - производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;

* АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде:

* ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК;

* ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и кислоты никотиновой;

* 1ТИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ. ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина, но

без свойств витамина Sg, может даже выступать как его антагонист.

Механизм действия ноотропных средств

Улучшение биоэнергетики головного мозга

Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.

Ноотропные средства, имеюнще структуру ГАМК, оказывают противогипок-сический эффект, модифицируя биохимические реакции ГАМК-шунта,

ГАМК-шунт представляет собой обходной путь между двумя последовательными метаболитами цикла трикарбоновых кислот - а-кетоглутаровой и янтарной кислотами. Часть а-кетоглутаровой кислоты превращается в янтарную не непосредственно, а подвергаясь вначале восстановительному аминированшо в глутаминовую кислоту. Затем глутаминовая кислота декарбоксилируется в ГАМК. ГАМК, вступая в реакцию переаминнрования с а-кетоглутаратом. образует глутаминовую кислоту и янтарный полуальдегнд. Последний либо восстанавливается в ГОМК, либо окисляется в янтарную кислоту. Система ГОМК-янтарный полуальдегид в условиях дефицита кислорода поставляет дополнительный фонд окисленного НАД*, необходимого для окислении лактата в пируват. Это уменьшает токсическое действие лактата на ферментные системы клеток, препятствует накоплению аммиака. Корреляция противогапокеического и миемотропного действия ноотропных средств отсутствует. Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование р-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран. Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, интенсифицирую обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Показано, что циклогексимнд, введенный крысятам на 7-й день посnнатального развития, вызывает расстройства поведения и обучаемости. Прием ноотропных средств с 8-го но- 14-й день ликвидирует эти нарушения. Пирацетам стимулирует включение лейцина в белки мозга, стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в головном мозге при старении.

Улучшение мозгового кровотока и гемореологпческих показателей

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование. улучшают эластичность эритрощггов и микроциркуляцию. Кислота никотиновая в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое влияние. Анпшоксидантное действие

Ноотропные средства, ингибируя свободнорадикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.

Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти

Пирацетам, гщрролидоновое кольцо которого на раскрывается с образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти - пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропно-го действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты (квисквалатные рецепторы),

Применение и особенности действия ноотропных средств

Показания для назначения ноотропных средств следующие:

Олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушении у новорожденных детей из групп повышенного риска;

Атеросклероз мозговых сосудов, гипертоническая энцефалопатия, последствия мозгового инсульта;

* Мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейрО1Гнфекциях;

Постгравматические острые и хронические поражения головного мозга;

Старческая деменцик, астения и депрессия у пожилых людей;

Невроз, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;

Головокружение;

Коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванному физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.

Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротектнвное и протнвотревожное влияние как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазе-пиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоциональную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является дневным транквилизатором. Ею считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы.

АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у больных артериальной птертензией, ускоряет- пробуждение при коме, нормализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает умеренное противосудорожное действие при эпилепсии.

ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и мнорелаксирующей активностью, потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Является агонмстом ГАМКд-реценторов, ингибнрует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операгр*ями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.

ПИКАМИЛОН отличается умеренным транквилизируклцим влиянием со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует нрС1рессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.

ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболических процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличивает синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными средствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость. Показания к применению пиридитола - неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения. Назначение этого препарата в геронтологической практике ограничено из-за выраженного психостимулирующего эффекта.

АЦЕФЕН (МЕЮ1ОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) подвергается гидролизу с образованием лара-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтетический аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает миемотропное и умеренное психостимулирующее действие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, стабилизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных импульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезновению гранул липофусцина (нейроны старых животных выглядят как нервные клетки молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старческом возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях головного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефалъном и боковом амиогрофическом синдромах. Диметнламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названием ДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).

ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОБАЯ) - кальциевая соль П-гомо-пантотеновой кислоты, у которой фрагмент (3-аланина замещен на ГАМК. В норме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5-1% от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама характерны выраженные иротивосудорожный и противотревожный эффекты, способность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное средство усиливает в головном мозге окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование а-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемимеское действие.

Применение пантогама рекомендуется при неврозе, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, моторных осложнениях терапии нейролептиками, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при симптоматическом паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.

Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам. пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога, диспептические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возраста. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое количество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона может сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, провоцирует аритмию (Диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синдром, аналогичный синдрому Рейс (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нарушением метаболизма карнитина.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболевании почек, пиридитол и ацефен - при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпилепсии и других судорожных состояниях.

Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.

АКТОПРОТЕКТ ОРЫ

Актопротекторы повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы - производное меркаптобензимидазола БЕМИТИЛ повышает побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы головным мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозолактатном и глюкозоаланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспептические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.

Мощные привороты в домашних условиях, чтобы приворожить любимого парня Как навсегда приворожить любимого мужчину без последствия

Заработок в интернете на кулинарных рецептах блюд

Баклажаны с фаршем — самые вкусные блюда, приготовленные по интересным рецептам Баклажаны кружочками с фаршем жареные

Луи Пастер биография, изобретения - scireg — LiveJournal